Perfil do produto: Picolinafen
1 de abril de 2011 Nossos perfis de produtos anteriores, azoxistrobina e indoxacarbe, demonstraram que uma variedade de estratégias é necessária para defender um mercado da concorrência off-patent na expiração da patente da substância ativa (AS). Para azoxistrobina, as patentes de mistura não apenas segmentam o mercado, mas também criam um forte portfólio de patentes secundárias e para indoxacarbe, a mudança para o isômero (S) opticamente puro e um novo processo de fabricação dificulta a entrada no mercado para o fabricante off-patent.
Aqui, apresentamos o picolinafen, um herbicida foliar para uso pós-emergente para controlar ervas daninhas anuais de folhas largas em cereais de grãos pequenos de inverno/primavera. Foi descoberto pela Shell International Research, que foi adquirida pela American Cyanamid Co. e posteriormente pela BASF AG em 2000.
Como as quatro principais estratégias de defesa de mercado serão empregadas pela BASF?
• Segmentação de mercado
• Síntese/tecnologia/know-how de fabricação
• Registros/proteção de dados
• Direitos de Propriedade Intelectual (DPI)
Picolinafen é um herbicida seletivo, pós-emergente, ariloxipicolinamida ou nicotinanilida para uso em cereais de inverno, como trigo, cevada, aveia, centeio e triticale, para controle de gramíneas de prado e ervas daninhas anuais de folhas largas, incluindo: papoulas, amores-perfeitos, amores-perfeitos, fumitórios, gerânios, rabanete selvagem e mostarda-de-sebes.
O picolinafeno é absorvido pelas folhas e raízes e funciona inibindo a atividade da fitoeno dessaturase, uma enzima na via de biossíntese de carotenoides em espécies vegetais suscetíveis. Isso leva a uma redução de pigmentos carotenoides na clorofila foliar e, portanto, à interrupção da fotossíntese. Uma indicação de que o picolinafeno está sendo eficaz é que as ervas daninhas ficam com aparência descolorida.
O picolinafen obteve seus primeiros registros em 2001 no Reino Unido, Alemanha e Austrália. O herbicida também foi lançado primeiro em 2001 na Austrália, como a mistura com MCPA, Paragon, e no Reino Unido como a mistura com pendimethalin, PicoPro (agora substituído pelas marcas Flight e PicoMax).
A Cyanamid apresentou um pedido em 1999 para o picolinofeno ao sistema de revisão da UE para Novas Substâncias Ativas e foi incluído no Anexo I a partir de 1º de outubro de 2002, obtendo, portanto, proteção de dados até 30 de setembro de 2012. Em novembro de 2010, a UE estendeu o período de inclusão no Anexo I até 31 de dezembro de 2015. Ao emitir esta extensão, foi observado que o picolinafeno é muito tóxico para organismos aquáticos (algas, peixes e plantas aquáticas) e deve, portanto, ser usado com medidas de mitigação para proteger esses organismos.
Na Europa, o picolinafeno está atualmente registrado na Bélgica, Dinamarca, Estônia, França, Alemanha, Irlanda, Itália, Letônia, Lituânia, Luxemburgo e Reino Unido, e o registro está em andamento para a Áustria. O picolinafeno é comercializado na Europa pela BASF principalmente como uma mistura com pendimetalina, mas também é vendido como um único produto AS, Pico.
A BASF obteve aprovação condicional para o picolinafeno no Canadá em 2002 e, em 2006, foi recomendado para aprovação total, mas ainda não é comercializado lá.
Na Austrália, a BASF licenciou o picolinafeno para Nufarm em 2004, onde continua a ser comercializado como Paragon.
Como os novos participantes do mercado podem competir
Claramente, o picolinafen é um AS alvo atraente para empresas fora de patente, mas quão fácil será para essas empresas ganharem uma fatia significativa do mercado? Para responder a isso, precisamos avaliar onde existem as principais barreiras à entrada no mercado.
A UE reconheceu que houve uma erosão significativa no prazo efetivo de patentes para produtos farmacêuticos e isso resultou em um período de exclusividade de mercado insuficiente para recuperar os custos substanciais de P&D e, como resultado, os Certificados de Proteção Suplementar (SPCs) foram introduzidos em 1992. Os SPCs dão até 5 anos de proteção de patente adicional ao prazo normal de 20 anos e, como resultado do amplo lobby do setor de P&D de produtos agroquímicos, os SPCs se tornaram lei para produtos agroquímicos em 1996.
Na UE, o picolinafeno é protegido pela EP0447004 (e algumas patentes nacionais) que expira em 12 de março de 2011 e na Áustria, Dinamarca, França, Alemanha e Itália foram concedidos SPCs que só expirarão em 2016. Além desses países, o picolinafeno é registrado na Bélgica, Estônia, Irlanda, Lituânia, Luxemburgo, Letônia e Reino Unido, mas nenhum SPC foi concedido e, portanto, existe uma oportunidade de entrar nesses mercados após a expiração da EP0447004 e das patentes nacionais. Isso demonstra claramente o quão complexa pode ser a área de DPI em torno de um AS e por que o fabricante genérico precisa analisar cuidadosamente todo o espectro de DPI.
Muitas patentes para produtos de mistura contendo picolinafeno foram registradas, mas na prática apenas dois produtos de mistura parecem ser de interesse comercial:
1) Patentes europeias e nacionais foram concedidas a uma mistura de picolinafeno e pendimetalina, e CEPs foram concedidos em 6 países, estendendo a proteção até 2016, e na Alemanha até 2018.
2) Existe uma outra patente de mistura de picolinafeno com flupirsulfuron-metil, que tem um SPC associado no Reino Unido, que não expira até 2017.
O picolinafeno foi incluído no Anexo I em 1º de outubro de 2002 e o período de proteção de dados expira 10 anos após essa data.
O diagrama da linha do tempo mostra o período de exclusividade de mercado na UE para produtos baseados em picolinafeno AS único. A partir da linha do tempo, pode-se ver que os principais mercados da UE não estarão abertos à concorrência genérica por vários anos, no entanto, em outros países da UE, isso não será o caso e a concorrência genérica é esperada quando a proteção de dados expirar em 2012.
O setor genérico também terá que considerar outras patentes secundárias, como:
Forma cristalina
Formulações
Processos
Intermediários
A química e a tecnologia envolvidas na fabricação do picolinafeno são relativamente diretas e devem ser alcançáveis por vários fabricantes genéricos e contratados. A disponibilidade de intermediários-chave é uma consideração importante ao avaliar o quão fácil é para empresas genéricas fabricar uma substância ativa, no caso do picolinafeno, três intermediários são essenciais para o processo de fabricação:-
1 3-hidroxi benzotrifluoreto – isso também é usado na produção de diflufenican, que é fabricado por muitas empresas genéricas
2 4-fluoroanilina – também é usado na fabricação de outros ASs, como bentiavalicarb, bixafen e quinoxifen.
3 cloreto de 6-cloro-picolinoíla – este intermediário não é usado na síntese de outros agroquímicos e sua obtenção pode ser um problema; alternativamente, os fabricantes genéricos precisarão fabricá-lo internamente a partir do ácido 6-hidroxipicolínico disponível comercialmente.
O mercado potencial para produtos de picolinafeno foi estimado pela EMR em $70 milhões por ano. Assim, embora o picolinafeno tenha um tamanho de mercado e área de aplicação relativamente pequenos, existem oportunidades para o fabricante genérico que está preparado para avaliar as implicações de DPI e estabelecer uma presença de mercado em mercados menores antes da abertura dos mercados maiores.
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