Perfil do produto: Azoxistrobina
28 de fevereiro de 2011 Nota do editor: Ao longo de 2011, Nigel Uttley examinará barreiras de entrada e oportunidades de mercado para substâncias ativas importantes com expirações de patentes próximas. Aprenda como as empresas de pesquisa comercializaram suas descobertas e onde novos negócios podem ser encontrados.
Quais serão as principais características da estratégia de defesa pós-patente da empresa inventora? Será tão bem-sucedida que a substância ativa (AS) fora de patente nunca se tornará um verdadeiro produto genérico? Quais são as dificuldades enfrentadas por um fabricante de genéricos para colocar um genérico no mercado?
Um fabricante genérico tem que navegar por um campo minado antes de poder abrir o portão para o mercado. Em seu caminho estão quatro estratégias de defesa principais usadas por empresas inventoras para proteger um mercado após o vencimento do AS:
• Segmentação de mercado
• Síntese/tecnologia/know-how de fabricação
• Registos — protecção de dados
• Direitos de Propriedade Intelectual (DPI)
Descoberto e desenvolvido pelo ICI (agora Syngenta), o fungicida de amplo espectro azoxistrobina se tornou o fungicida AS mais vendido no mundo, com vendas de mais de $1 bilhão. Foi o primeiro da classe de produtos de estrobilurina de grande sucesso a ser comercializado.
O sucesso da azoxistrobina é baseado em sua capacidade de prevenir e/ou curar todos os quatro principais grupos de fungos patogênicos de plantas: Ascomcetes, Basidiomicetos, Deutoromicetos e Oomicetos, que causam doenças transmitidas pelo solo e foliares, como ferrugens, oídio, míldio, podridão negra, sarna, antracnose, mofo branco, Rhizoctonia podridão dos galhos, podridão do pino, mancha foliar precoce e tardia, sigatoka negra, podridão cinzenta, mancha-da-mata e brusone do arroz.
Essa ampla gama de atividades foi traduzida por meio de extenso desenvolvimento e testes em produtos registrados em cerca de 100 países. Eles são usados em mais de 120 culturas, como trigo, uvas, frutas cítricas, girassóis, morangos, cebolas, algodão, nozes pecan, pêssegos, canola, milho, soja, arroz, brássicas, cucurbitáceas, bananas, batatas, amendoins, grama e plantas ornamentais.
A descoberta da azoxistrobina resultou de uma combinação de engenhosidade da natureza, habilidades científicas e determinação. A classe de fungicidas estrobilurinas foi descoberta nas décadas de 1960 e 1970 após o isolamento e caracterização de compostos fungicidas que são naturalmente produzidos por algumas espécies de Basidiomiceto fungos. Esses compostos demonstraram ter um novo modo de ação, mas não eram candidatos adequados para serem produtos fungicidas comerciais porque são instáveis à luz solar. Usando técnicas como conhecimento da relação estrutura-atividade, os químicos sintetizaram análogos dos produtos naturais para descobrir compostos com propriedades fungicidas e estabilidade superiores. A ICI entrou com o primeiro pedido de patentes para estrobilurinas em 1984 e sintetizou cerca de 1.400 moléculas em sua busca pela azoxistrobina, que se tornou a primeira estrobilurina a ser comercializada em 1996. No final da década de 1980, três estrobilurinas — azoxistrobina (ICI), trifloxistrobina (Ciba Geigy agora Syngenta) e cresoxim-metil (BASF) — estavam em desenvolvimento.
A azoxistrobina é comercializada pela Syngenta como produtos AS individuais sob vários nomes comerciais, sendo os principais para proteção de culturas: Amistar, Abound, Priori, Quadris, Dynasty para tratamento de sementes e Heritage para gramados.
Apesar do lançamento de outros produtos de estrobilurina e do crescimento da resistência à estrobilurina, especialmente em cereais na Europa, onde as vendas de fungicidas de estrobilurina caíram de 2002 a 2008, a azoxistrobina conseguiu continuar a crescer por meio da expansão para novos países, novas culturas (em 2010, a Syngenta obteve aprovação para a azoxistrobina como Priori Xtra para uso em cana-de-açúcar) e especialmente por meio do desenvolvimento de produtos mistos.
Azoxystrobin é fabricado na unidade da Syngenta em Grangemouth, Reino Unido, que entrou em operação em agosto de 1996. O investimento original na instalação foi de $23,8 milhões, e tinha uma capacidade de 1.500 tpa como AS. A planta foi atualizada por um grande investimento adicional de mais de $164 milhões, com as últimas melhorias sendo concluídas em 2010, dando à planta uma capacidade de cerca de 6.000 tpa.
| Tabela 1: | |||
| Exemplos de lançamentos iniciais de produtos de azoxistrobina pura | |||
| Ano de lançamento | País | Nome Comercial | Exemplo de colheita |
| 1996 | Alemanha | Amistar | Cereais |
| 1997 | Outros países da UE | Amistar | |
| 1997 | América Central, Brasil, Colômbia, Equador e México |
Banco | Bananas |
| 1997 | NÓS | Herança | Relva |
| 1997 | NÓS | Abundante | Frutas, nozes e vegetais |
| 1998 | Japão | Diversos | Arroz, trigo, feijão |
Como as patentes não patenteadas podem competir?
Claramente, a azoxistrobina é um AS muito bem-sucedido e será alvo de empresas genéricas, mas quão fácil será para essas empresas ganharem participação de mercado? Precisamos olhar para o campo minado para verificar onde existem as principais barreiras. Patentes e questões de proteção de dados precisam ser examinadas em detalhes em todos os mercados nacionais e regionais.
A UE reconheceu que uma erosão significativa no prazo efetivo de patentes existia para produtos farmacêuticos e isso resultou em um período de exclusividade de mercado insuficiente para recuperar os custos substanciais de P&D e, como resultado, os Certificados de Proteção Suplementar (SPCs) foram introduzidos em 1992. Os SPCs dão até cinco anos de proteção de patente adicional ao prazo normal de 20 anos. Como resultado de um amplo lobby pelo setor de P&D agroquímico, os SPCs se tornaram lei para agroquímicos em 1996.
Na UE, a azoxistrobina é protegida pelo EP0382375, que expirou em janeiro de 2010. No entanto, em vários países da UE, os SPCs foram concedidos e expirarão durante 2011. A azoxistrobina ganhou inclusão no Anexo I como um novo AS sob a Diretiva da UE 91/414/EEC em julho de 1998 e, portanto, os 10 anos de proteção de dados agora expiraram.
A linha do tempo mostra o período de exclusividade de mercado na UE para produtos baseados em AS único azoxistrobina. A partir da linha do tempo, pode-se ver que o mercado na UE em breve estará aberto à concorrência genérica. No entanto, isso está longe de ser o quadro completo e é necessário olhar para as patentes secundárias que podem restringir a concorrência genérica (Tabela 2).
| Tabela 2: | ||
| Exemplos de produtos de mistura protegidos por CEPs | ||
| Mistura AS | Nome Comercial | Ano de validade do SPC |
| Clorotalonil | Amistar Opti, Quadris Opti | 2015 |
| Ciproconazol | Amistar Xtra, Quadris Xtra e Priori Xtra |
2018 |
| Difenoconazol | Topo Amistar | 2015 |
| Folpete | Quadris Max | 2015 |
| Hexaconazol | Amistar Ter | 2015 |
| Propiconazol | Colcha | 2015 |
Além das patentes de mistura, o setor genérico terá que considerar outras patentes secundárias, como:
• Forma cristalina
• Formulações
• Processos
• Intermediários
• Resolução quiral
Nos EUA, existe uma situação de patente mais complexa para o AS, com patentes que expiram somente em 2014. Além disso, existem patentes de mistura e houve extensões do período de proteção de dados de uso exclusivo para uma série de culturas menores.
Outra estratégia de defesa pós-patente foi a Syngenta assinar acordos comerciais com empresas como Makhteshim-Agan, Rallis e Nufarm para fornecer azoxistrobina para uso em seus produtos.
Em 2010, várias empresas na Índia e na China alegaram fabricar azoxistrobina, mas será interessante ver que porcentagem do mercado elas conseguirão conquistar nos próximos 10 anos.
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